Скачать электронную версию статьи (в свободном доступе).

АНАЛИЗ ФАРМАКОКИНЕТИКИ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ПРЕПАРАТА МАКРОТЕХ, ^99mTc У ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ ПО ДАННЫМ ОФЭКТ/КТ
О.Е. Клементьева, В.Е. Скрибицкий, К.Е. Шпакова, А.А. Липенгольц, Ю.А. Финогенова, А.В. Скрибицкая, А.В. Смирнова, Е.Ю. Григорьева

Цель: Оценить фармакокинетические характеристики радиофармацевтического лекарственно го препарата (РФЛП) Макротех ^99mTc, приготовленного из нескольких различных серий лиофилизата, у лабораторных животных с использованием метода ОФЭКТ/КТ.
Материал и методы: Исследования выполнены на крысах линии Wistar без клинически выраженной патологии легких. Животным внутривенно вводили 69,8±8,6 МБк РФЛП Макротех, ^99mТс, изготовленный ex tempore из лиофилизатов для приготовления готовой лекарственной формы (производства ООО "Диамед", Москва). Прижизненная оценка распределения РФЛП выполнена на доклиническом трехмодальном ПЭТ/ОФЭКТ/КТ томографе. Для каждого животного определены следующие фармакокинетические характеристики: стандартизированный показатель накопления (SUV), эффективный период полувыведения (Т_эфф), а также доля активности выделенного объема легких (ДАВЛ) в сумме активностей легких, печени, почек и селезенки.
Результаты: Максимальные значения SUV для легких отмечались с 30 до 60 минут наблюдения. Т_эфф РФЛП из легких варьировал от 1,04 ч до 3,92 ч. РФЛП Макротех, ^99mТс, в значимой для визуализации активности, удерживается в сосудистом русле легких на протяжении нескольких часов после введения, что позволяет при необходимости выполнить повторное исследование. ДАВЛ на 40-й минуте составила от 83,45 % до 93,81 %.
Заключение: Существенного перераспределения РФЛП из легких, которое может влиять на качество визуализации, не наблюдали. Полученные результаты могут быть использованы как опорные значения фармакокинетических характеристик при динамическом контроле развития ортотопических моделей патологии легких, а также в прижизненных исследованиях с целью уточнения показателей качества.

Ключевые слова: радиофармацевтический лекарственный препарат, макроагрегаты альбумина, технеций-99m, фармакокинетика, ОФЭКТ/КТ, крысы

Реферат

SPECT/CT-BASED PHARMACOKINETIC ANALYSIS OF MACROTECH, ^99mTc IN RATS
O.E. Klementyeva, V.A. Skribitsky, K.E. Shpakova, A.A. Lipengolts, Y.A. Finogenova, A.V. Skribitskaya, A.V. Smirnova, E.Y. Grigorieva

Purpose: To evaluate the pharmacokinetic characteristics of the radiopharmaceutical drug Macrotech, ^99mТс, prepared from several different lyophilizate batches, in laboratory animals using SPECT/CT imaging.
Material and methods: The study was conducted on Wistar rats without clinically evident pulmonary pathology. The animals received an intravenous injection of 69.8±8.6 MBq of Macrotech, ^99mTc, prepared ex tempore from lyophilizates (Diamed, Moscow). In vivo assessment of biodistribution was performed using a preclinical trimodal PET/SPECT/CT scanner. The following pharmacokinetic parameters were determined for each animal: standardized uptake value (SUV), effective half-life (T_эфф), and the fraction of activity in the delineated lung volume (DAVL) relative to the total activity in the lungs, liver, kidneys, and spleen.
Results: Maximum SUV levels in the lungs were observed between 30 and 60 minutes post injection. T_эфф in the lungs ranged from 1.04 h to 3.92 h. Macrotech, ^99mTc, persisted within the pulmonary vascular bed at imaging-significant activity levels for several hours after administration, allowing for repeat imaging if necessary. DAVL at 40 minutes post injection ranged from 83.45 % to 93.81 %.
Conclusion: No significant redistribution of Macrotech, ^99mTc from the lungs, which could affect imaging quality, was observed. The obtained results can be used as reference values for pharmacokinetic characteristics in the dynamic monitoring of orthotopic lung pathology models, and also for in vivo quality assessment studies.

Key words: radiopharmaceutical, macroaggregated albumin, technetium-99m, pharmacokinetics, SPECT/CT, rat

DOI: 10.52775/1810-200X-2025-107-3-55-64