Скачать электронную версию статьи (в свободном доступе).

ВЫСОКОЭФФЕКТИВНАЯ МЕТОДИКА СИНТЕЗА РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА [¹⁸F]-ФТОРМЕТИЛХОЛИН ДЛЯ НОВЫХ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ ПРИМЕНЕНИЙ В ОНКОЛОГИИ
Д.И. Невзоров, С.Д. Бринкевич, П.Е. Тулин, И.А. Скрипачев, А.А. Оджарова, Н.В. Ерёмин

Рассмотрены применения [¹⁸F]-фторметилхолина (далее ¹⁸F-ФМХ) для диагностики опухолей предстательной железы, головного мозга и печени методом позитронной эмиссионной томографии. Описана оригинальная методика синтеза ¹⁸F-ФМХ с использованием коммерчески доступных материалов и реагентов, позволяющая в сравнении с известными методами повысить радиохимический выход активной фармацевтической субстанции более чем в 2 раза и практически исключить выбросы радиоактивных газов во время синтеза. С использованием приведенной методики синтеза на базе отделения позитронной эмиссионной томографии НИИ КиЭР НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина было выпущено более 200 партий радиофармацевтического лекарственного препарата (РФЛП) ¹⁸F-ФМХ, соответствующего требованиям статьи № 07/2016:2793 Европейской Фармакопеи 8.8, со средним значением радиохимического выхода 27±3 % (без коррекции на распад).

Ключевые слова: [¹⁸F]фторметилхолин, [¹⁸F]фторбромметан, РФЛП, РФП, ПЭТ, ПЭТ/КТ, онкология, рак предстательной железы, рак головного мозга, рак печенирадиофармпрепарат, лютеций-177, мечение, радионуклидная терапия, трижды-негативный рак молочной железы

Реферат

HIGHLY EFFICIENT SYNTHESIS PROCEDURE OF [HIGHLY EFFICIENT SYNTHESIS PROCEDURE OF [18F]FLUOROCHOLINE RADIOPHARMACEUTICAL FOR A NEW DIAGNOSTIC APPLICATIONSF]FLUOROCHOLINE RADIOPHARMACEUTICAL FOR A NEW DIAGNOSTIC APPLICATIONS
D.I. Nevzorov, S.D. Brinkevich, P.E. Tulin, I.A. Skripachev, A.A. Odzharova, N.V. Eremin

Positron emission tomography with [¹⁸F]Fluoromethylcholine (18F-FCho) is used to diagnose prostate cancer, brain and liver tumors. The original method of synthesis of ¹⁸F-FCho using commercially available materials and reagents is described. It allows to increase the radiochemical yield of the active pharmaceutical substance by more than 2 times in comparison with other methods and eliminate the emission of radioactive gases during synthesis. More than 200 batches of ¹⁸F-FCho were produced with an average radiochemical yield of 27±3 % (without correction for decay).

Key words: [¹⁸F]Fluoromethylcholine, [¹⁸F]Fluorobromethane, radiopharmaceutical drug, PET, PET/CT, oncology, prostate cancer, brain cancer, hepatcellular liver cancer