Скачать электронную версию статьи (в свободном доступе).

English Abstract

ИССЛЕДОВАНИЕ МЕЧЕНИЯ ?-ИЗЛУЧАЮЩИМИ РАДИОНУКЛИДАМИ 212Bi И 212Pb БИОКОНЪЮГАТА, СПЕЦИФИЧНОГО К ОНКОМАРКЕРУ HER-2/neu
П.П. Болдырев, Н.Ю. Кочеткова, М.А. Прошин, Р.Ф. Нуртдинов, А.Н. Семенов

Направленная альфа-терапия является альтернативой лечения с минимальными последствиями. Однократный проход альфа-частицы через ядро опухолевой клетки может быть очень токсичным и, как следствие, альфа-частицы могут инактивировать отдельные клетки или небольшие кластеры. Исследовано мечение альфа-излучающими радионуклидами биохимического соединения (конъюгата) с целью создания субстанции для адресной доставки альфа-излучающих изотопов к раковой клетке. Для исследований создан генератор радионуклидов 212Bi (212Pb/212Bi). В результате экспериментов радиохимический выход мечения составил для комплексообразователя ДОТА более 85%, для ДТПА – более 88% благодаря использованию фосфатного буфера.

Ключевые слова: радионуклидная терапия, альфа-излучающие радионуклиды, онкомаркер HER-2/neu, эффективность мечения

Реферат

RADIOLABELED ANTIBODIES 4D5 SPECIFIC HER-2/neu BY ALPHA-EMMITING RADIONUCLIDES 212Bi and 212Pb
P.P. Boldyrev, N.Yu. Kochetkova, M.A. Proshin, R.F. Nurtdinov, A.N. Semenov

Targeted alpha therapy is often referred as a treatment of choice for minimum residual diseases. Single passage of alpha-particle through a tumour cell nucleus has been shown to be very toxic and, as a result, alpha-particles can inactivate single cells or small clusters without requiring important cross-fire. Labeling of a biochemical compound (conjugate) with alpha-emitting radionuclides was studied with the aim to develop a biochemical substance for targeted delivery to a cancer cell. The 212Bi (212Pb/212Bi) isotope generator were developed. A procedure for preparing the conjugate (monoclonal antibody + chelator) with alpha-emitting isotopes 212Bi and 212Pb and methods for identification of the labeled conjugate are presented. The experiments radiochemical yield of targeting for complexing DOTA was more than 85%, for DTPA – more than 88% with the use of phosphate buffer.

Key words: radionuclide therapy, alpha-emiting radionuclides, oncomarcer HER-2/neu, yield of targeting